200亿美元的市场！β-内酰胺类抗菌药物的前景如何？

时间：2021-08-07 08:32:01 来源：

β-内酰胺类抗生素是临床实践中最常用的抗菌药物。在弗莱明（Fleming）在1929年报道青霉素的抗菌作用后不久，抗菌药物就开始了抗生素时代。尽管它已经在临床上使用了半个多世纪，但由于它的高效率和低毒性，它仍然是革兰氏阳性球菌（G +）感染的首选药物。

在过去的70年中，各种抗生素已在诊所中广泛使用，在世界抗生素市场上占据主导地位，并为人类健康做出了巨大贡献。根据英国咨询公司Michael Barbar and Association的报告，1997年青霉素和头孢菌素的销售额为110亿美元。

1929年，青霉素被用作临床实践中的第β一种内酰胺类抗生素。1945年，发现了头孢菌素C。在青霉素和头孢菌素的结构中，都含有-内β酰胺环，这是-内酰胺抗生素的β代表药物。

在1960年代和1970年代，分别开发了以6-氨基青霉酸（6-ApA）和7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为核的半合成青霉素和头孢菌素。抗生素。从那时起，克拉维酸（又称克拉维酸）和硫霉素被一个又一个地发现。

在此基础上，已开发出一系列非典型β的内酰胺类抗生素，例如单β环丙酰胺类，羟苄类，碳青霉烯类和羧甲基β。-内酰胺类抗生素选择性作用于细菌细胞壁，而动物细胞没有细胞壁，因此对人类安全。

这种抗生素具有抗菌谱广，抗菌活性强，毒性低，工业化程度高，结构活性关系清晰，柔韧性大等优点。因此，它们已经被大量开发和应用，并且在相当长的一段时间内仍将是抗生素开发的主流。

β-内酰胺抗生素包括青霉素，头孢菌素，头孢菌素，单环内酰胺和其他非典型的-β内酰胺抗生素。随附的ATC分为J1C，J1D。

机制

各种内酰胺类抗生素的β作用机理相似，它们可以抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（pBps），从而阻碍细胞壁粘肽的合成，引起细菌细胞壁缺陷和细菌体的膨胀和开裂。此外，对细菌的致死作用还应包括触发细菌的自溶素活性，而缺乏自溶素的突变菌株表现出抗性。

动物没有细胞壁，也不受-lactam药物的β影响。因此，这类药物对细菌具有选择性的杀菌作用，并且对宿主的毒性低。在过去的十年中，已经证实细菌细胞质膜上的特殊蛋白质pBps是-lactam药物的β目标。在各种细菌的细胞膜上，pBps的数量，分子量和敏感性是不同的，但是具有相似分类学的细菌具有相似的pBps类型和生理功能。

全球市场概况

ATC被分类为J1C，β-内酰β胺类抗菌药物，而青霉素药物在全球市场上呈V型增长。预计2020年的销售额将保持缓慢的增长趋势。

ATC被归类为J1D，其他β-内酰胺类抗菌剂的β全球市场呈V型增长。预计2020年J1D药物的销售将呈现缓慢增长趋势。

下表列出了被分类为JIC（β内酰胺类抗菌药物，青霉素）的ATC全球药物销售情况。销量排名前三的国家是中国，美国和印度。根据2020年世界人口排名数据，前三名是中国，印度和美国。所使用的抗生素数量与人口比例和经济发展程度密切相关。

中国治疗药物市场概况

在中国，分类为J1C，-内酰胺类抗菌β药物和青霉素类药物的ATC市场呈V形增长。预计2020年的销售额将保持缓慢的增长趋势。

ATC被归类为J1D，其他内酰胺类抗菌剂的中β国市场呈现V型增长。预计2020年J1D药物的销售将呈现缓慢增长趋势。

分类为J1C药物的ATC的全球销售额约为80亿美元，而中国市场约为20亿美元。J1D类别的全球ATC分类为120亿美元，而中国市场约为50亿美元。整个抗生素市场巨大。由于现有的抗生素变得越来越不敏感并且缺乏商业利益，因此需要新的抗生素治疗方法来重塑市场。

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