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糖肽的应用不是梦想,人工合成已实现突破

时间:2021-08-04 10:32:02 来源:

最近,化学领域的顶级期刊“ Angew.Chem.Int.Ed。”。发表了由中国科学院上海药物研究所的温柳青研究组和南方科技大学的王鹏教授共同完成的商业化的肽合成仪和化学酶法。具有复杂寡糖结构的糖肽的合成研究报告。

研究人员筛选了可用于固相合成的大量固相载体,发现表面仅具有氨基的硅球可用于有机相肽合成和水相寡糖合成。化学肽合成仪已经开发出包括两相反应的系统。在有机相和水相之间的连续反应的多个循环之后,可以获得目标糖肽。

因此,研究人员基于商用肽合成仪实现了13种复杂糖肽的半自动合成,研究结果也为糖肽的合成提供了可行的方案。

什么是糖肽?

糖肽是结合寡糖和多肽的大分子化合物。根据糖肽键的不同,它们可以分为两种类型:N-糖肽键和O-糖肽键。

N-糖肽键是指通过将-构型的N-乙酰氨基葡糖异头碳与天β冬酰胺的-酰胺N原子共价γ连接而形成的N-糖苷键。

O-糖肽键是指通过将单糖的异头碳与羟基氨基酸的羟基O原子共价键合而形成的O-糖苷键。

糖肽在动植物的各种生理和病理功能中起着重要的作用,因此一直是研究领域的热点。

糖肽的最早应用出现在医学领域作为抗生素,而万古霉素是一种典型的糖肽抗生素。

万古霉素首先由ECKornfeld从传教士收集的婆罗洲丛林深处土壤中分离出来,并被发现具有显着的抗菌作用。它用于治疗由耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的感染。由于其极好的抗药性,因此美国FDA在1958年批准了其应用许可。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成并具有杀菌作用。另外,它还可以改变细菌细胞膜的通透性并阻碍细菌RNA的合成。

糖肽多样化阻止

糖肽的功能远不只是抗菌。许多研究已经证实糖肽具有积极作用,例如提高免疫力和改善人体功能。

但是,糖肽的不同结构表现出不同的功能特性。由于资源的限制,很难满足人们的实际需求,而综合已经成为拓展渠道的重要途径。目前,糖肽的合成方法包括化学合成,酶促合成和化学酶促合成,但是这些方法大多繁琐,纯化困难,不能作为合成目标。难以实现工业生产的需求,这也使得糖肽的应用仅受到限制。在药品方面,前景广阔的保健品市场仍然一片空白。

目前,糖肽主要通过微生物发酵和植物提取获得,例如:

万古霉素抗生素通过东方分枝杆菌或放线菌的发酵提取;

甘露聚糖肽存在于溶血链球菌的胶囊和培养基中。

云芝胞内糖肽是从药用真菌中提取的。它具有药理作用,例如增强免疫力,保护肝脏和辅助癌症治疗。

在功能性食品方面,糖肽的应用非常有限。经查询,目前仅批准了一种糖肽保健食品,即2000年获批的云芝糖肽产品。

功能性糖肽

多糖是许多植物中的活性成分,也是功能性食品中受欢迎的成分。根据单糖的类型,可以将多糖分为同多糖,杂多糖,糖结合物等,其中糖结合物是指多糖与蛋白质,多肽,脂质等其他非​​糖部分的组合。在许多多糖产品中,我们可以考虑提取这些成分以充分发挥其功能特性。目前,功能食品中预期使用两种枸杞糖肽和纳豆糖肽。

枸杞糖肽

公开资料显示,2018年中国枸杞产业市场规模为154.53亿元,同比增长8.7%。预计到2020年其市场规模将增长到约183.03亿元。枸杞由于其高品质和低价格而被世界广泛消费。被他们所爱。

枸杞多糖是枸杞的主要活性成分,进一步从枸杞多糖中分离纯化枸杞糖肽,得到5种具有强免疫活性的糖结合物。药理实验表明,其免疫性能比枸杞强10-20。时间。枸杞糖肽中的多糖含量为70%,糖成分为ArA:GAl:GlC = 2.5:1.0:1.0(摩尔比),并包含其他17种天然氨基酸,可提高免疫力,保护肝脏,改善视力,增强肾脏功能,延缓衰老,降低血压,降低血脂,治疗癌症,增强造血功能,美化美容。

纳豆糖肽

纳豆是最受欢迎的保健食品之一。2019年我国纳豆及纳豆相关产品市场规模约为2.56亿元。预计到2020年国内市场需求将达到近3亿元。纳豆很受欢迎,因为它含有多糖,肽,纳豆激酶和其他活性成分。近年来,已发现纳豆还包含更多活性纳豆糖肽。现代研究指出,纳豆中的部分糖肽是通过发酵产生的,另一部分是由纳豆细菌衍生的。其中,纳豆细菌中的糖肽被认为是主要的活性成分,在动物实验中已显示出重要的作用。增强免疫力。

目前,从天然动植物中提取糖肽的成本相对较高。即使作为保健食品,也需要确定有效量,这实际上增加了产品的价格,并且不利于市场开发。

例如,枸杞糖肽虽然效果更明显,但是消费者带来的成本增加能否“付账”仍是未知的。从利润的角度来看,最好选择对观众来说更明显的枸杞多糖。

如果合成糖肽能够顺利实施,不仅可以降低产品成本,而且可以提高市场接受度,也有利于强制性政策的不断完善。从市场和顶级设计的角度来看,合成糖肽的成功具有重要意义。


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